17-Μεθλυτεστοστερόνη σε σκόνη

Αριθμός CAS: 58-18-4
Χημική ονομασία: 17-Μεθυλτεστοστερόνη
Συνώνυμα: ΜΕΘΥΛΤΕΣΤΟΣΤΕΡΟΝΗ
Αριθμός CB: CB4213510
Μοριακός Τύπος: C20H30O2
Μοριακό Βάρος: 302,46
Σημείο τήξης: 162-168 βαθμός (lit.)
Άλφα: 79 º (c=1, αλκοόλ)
Σημείο βρασμού: 383,47 βαθμοί (κατά προσέγγιση εκτίμηση)
Πυκνότητα: 1,0434 (κατά προσέγγιση εκτίμηση)
Δείκτης διάθλασης: 1,4800 (εκτίμηση)
Σημείο ανάφλεξης: 5 μοίρες
Θερμοκρασία αποθήκευσης: 2-8 βαθμός
Διαλυτότητα H2O: Μικρότερη ή ίση με 0.5 mg/mL

ΣΦΑΙΡΙΚΗ ΕΙΚΟΝΑ
18-Η μεθυλτεστοστερόνη, ένα συνθετικό παράγωγο της τεστοστερόνης, είναι φάρμακο ανδρογόνου και αναβολικού στεροειδούς (AAS). Χρησιμοποιείται κυρίως στη θεραπεία χαμηλών επιπέδων τεστοστερόνης στους άνδρες, καθυστερημένης εφηβείας στα αγόρια, σε χαμηλές δόσεις ως συστατικό της εμμηνοπαυσιακής ορμονοθεραπείας για συμπτώματα εμμηνόπαυσης όπως εξάψεις, οστεοπόρωση και χαμηλή σεξουαλική επιθυμία στις γυναίκες και για τη θεραπεία του καρκίνου του μαστού στις γυναίκες (1-3). Εμφανίζεται ως λευκοί ή κρεμώδεις λευκοί κρύσταλλοι ή σκόνη, η οποία είναι διαλυτή σε διάφορους αεραγωγούς οργανικών διαλυτών αλλά είναι πρακτικά αδιάλυτη στο νερό. Θα πρέπει να υπόκειται σε χορήγηση από το στόμα.
19-Συντέθηκε λίγο μετά την ανακάλυψη της τεστοστερόνης, που είναι ένα από τα πρώτα συνθετικά φάρμακα AAS. 17-Η μεθυλτεστοστερόνη, πέρα ​​από την ιατρική της λειτουργία, μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για τη βελτίωση της σωματικής διάπλασης και της απόδοσης, αν και δεν χρησιμοποιείται τόσο συχνά όσο άλλα AAS για τέτοιους σκοπούς λόγω των ανδρογόνων επιδράσεων, των οιστρογονικών επιδράσεων και του κινδύνου ηπατικής βλάβης. Το φάρμακο είναι μια ελεγχόμενη ουσία σε πολλές χώρες και επομένως η μη ιατρική χρήση είναι γενικά παράνομη.

Έχει χρησιμοποιηθεί στη θεραπεία διαφόρων συμπτωμάτων όπως υπογοναδισμός, κρυψορχία, καθυστερημένη εφηβεία και στυτική δυσλειτουργία στους άνδρες και σε χαμηλές δόσεις για τη θεραπεία των συμπτωμάτων της εμμηνόπαυσης (ειδικά για την οστεοπόρωση, τις εξάψεις και την αύξηση της λίμπιντο και της ενέργειας), μετά τον τοκετό πόνος και διόγκωση του μαστού.

Στις ΗΠΑ, η 17-Μεθυλτεστοστερόνη είναι μια αναβολική στεροειδή ορμόνη που χρησιμοποιείται κυρίως για τη θεραπεία ανδρών με ανεπάρκεια τεστοστερόνης, υπογοναδισμό και καθυστερημένη εφηβεία. Ο υπογοναδισμός περιλαμβάνει τόσο τον πρωτογενή όσο και τον υπογοναδοτροπικό τύπο: ο πρώτος μπορεί να προκληθεί από κρυψορχία, αμφοτερόπλευρες συστροφές, ορχίτιδα, σύνδρομο εξαφάνισης όρχεων. ή ορχιδεκτομή. Το τελευταίο περιλαμβάνει ανεπάρκεια ιδιοπαθούς γοναδοτροπίνης ή LHRH, ή υποφυσιακό υποθαλαμικό τραυματισμό από όγκους, τραύματα ή ακτινοβολία. Χρησιμοποιείται επίσης σε γυναίκες για τη θεραπεία του καρκίνου του μαστού, του πόνου του μαστού, του οιδήματος λόγω εγκυμοσύνης και με την προσθήκη οιστρογόνων μπορεί να θεραπεύσει τα συμπτώματα της εμμηνόπαυσης. Έχει επίσης χρησιμοποιηθεί σε συνδυασμό με εστεροποιημένα οιστρογόνα για τη θεραπεία μέτριων έως σοβαρών αγγειοκινητικών συμπτωμάτων που σχετίζονται με την εμμηνόπαυση στις γυναίκες.

17-Η μεθυλτεστοστερόνη χορηγείται από το στόμα. Η προτεινόμενη δοσολογία ποικίλλει ανάλογα με την ηλικία, το φύλο και τη διάγνωση του κάθε ασθενούς. Η δοσολογία προσαρμόζεται ανάλογα με την ανταπόκριση του ασθενούς και την εμφάνιση ανεπιθύμητων ενεργειών. Η θεραπεία υποκατάστασης σε άνδρες με έλλειψη ανδρογόνων απαιτεί συνήθως 10 έως 50 mg 17-Μεθυλτεστοστερόνης ημερησίως. Ωστόσο, η χρονολογική και η σκελετική ηλικία πρέπει να λαμβάνονται υπόψη τόσο στον καθορισμό της αρχικής δόσης όσο και στην προσαρμογή της δόσης. Οι δόσεις που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της καθυστερημένης εφηβείας είναι γενικά στο χαμηλότερο εύρος από αυτό που δίνεται παραπάνω και για περιορισμένη διάρκεια, για παράδειγμα 4 έως 6 μήνες. Για τη θεραπεία του γυναικείου καρκίνου του μαστού, η δόση της 17-Μεθυλτεστοστερόνης στις γυναίκες είναι από 50-200 mg ημερησίως.

17-Η μεθυλτεστοστερόνη επιδρά μέσω δύο κύριων μηχανισμών: ενεργοποίησης του υποδοχέα ανδρογόνων (απευθείας ή ως DHT) και με μετατροπή σε οιστραδιόλη και ενεργοποίηση ορισμένων υποδοχέων οιστρογόνων.
17-Η μεθυλτεστοστερόνη μπορεί να εισέλθει στα κύτταρα του ιστού-στόχου, δεσμευόμενη στον υποδοχέα ανδρογόνων ή ανάγεται σε 5 -διυδροτεστοστερόνη (DHT) από το κυτταροπλασματικό ένζυμο 5 -αναγωγάση. Η DHT συνδέεται με τον ίδιο υποδοχέα ανδρογόνων ακόμη πιο ισχυρά, αποδίδοντας μια ακόμη ισχυρότερη ανδρογόνο ισχύ. Ο υποδοχέας Τ ή το σύμπλεγμα υποδοχέα DHT υφίσταται μια δομική αλλαγή που του επιτρέπει να μετακινηθεί στον πυρήνα του κυττάρου και να συνδεθεί απευθείας σε συγκεκριμένες αλληλουχίες νουκλεοτιδίων του χρωμοσωμικού DNA, το οποίο ονομάζεται στοιχεία ορμονικής απόκρισης (HREs). Αυτή η διαδικασία ρυθμίζει τη μεταγραφική δραστηριότητα διαφόρων γονιδίων, παράγοντας περαιτέρω τα αποτελέσματα των ανδρογόνων.

Η 17-μεθυλτεστοστερόνη μπορεί να προκαλέσει διάφορα είδη ανεπιθύμητων ενεργειών. Οι συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν αυξημένη τριχοφυΐα προσώπου/σώματος, τριχόπτωση στο τριχωτό της κεφαλής, αυξημένη επιθετικότητα, δέρμα, ακμή, σμηγματόρροια και σεξουαλική ορμή και αυθόρμητες στύσεις. Υπάρχουν επίσης ορισμένα είδη οιστρογονικών παρενεργειών όπως ευαισθησία στο στήθος, γυναικομαστία, κατακράτηση υγρών και οίδημα. Οι άνδρες μπορεί να υποφέρουν από υπογοναδισμό, ατροφία των όρχεων και αναστρέψιμη υπογονιμότητα. Οι γυναίκες μπορεί μερικές φορές να υποφέρουν από μερική μη αναστρέψιμη αρρενωποποίηση, συμπεριλαμβανομένης της κλειτορομεγαλίας, της ατροφίας του μαστού, της εμβάθυνσης της φωνής, της υπερτρίχωσης και της μυϊκής υπερτροφίας, καθώς και διαταραχές της εμμήνου ρύσεως και αναστρέψιμη υπογονιμότητα.

Η 17-μεθυλτεστοστερόνη μπορεί επίσης να προκαλέσει ηπατοτοξικότητα, συμπεριλαμβανομένων αυξημένων ηπατικών ενζύμων, χολοστατικού ίκτερου, ηπατίτιδας πελίωσης, ηπατωμάτων και ηπατοκυτταρικού καρκινώματος. Μπορεί επίσης να έχει δυσμενείς επιπτώσεις στο καρδιαγγειακό σύστημα, όπως να προκαλέσει ερυθροποίηση, να αυξήσει τα επίπεδα αιματοκρίτη ή ακόμα και πολυκυτταραιμία, οδηγώντας περαιτέρω σε θρομβικά επεισόδια όπως εμβολή και εγκεφαλικό επεισόδιο. Τέλος, η μακροχρόνια θεραπεία αυξάνει τον κίνδυνο καρκίνου. Ορισμένες ακραίες περιπτώσεις περιλαμβάνουν επίσης υπομανία/μανία, κατάθλιψη, αυταπάτες, αυτοκτονία και ψύχωση.

Δημοφιλείς Ετικέτες: 17-σκόνη μεθλυτεστοστερόνης, Κίνα 17-προμηθευτές σκόνης μεθλυτεστοστερόνης