Φαινασετίνη

Βασικές πληροφορίες

 

Όνομα προϊόντος: σκόνη Phenacetin

Ψευδώνυμο: παρα-Ακετοφαινετιδίδη

Αριθμός CAS: 62-44-2

Προδιαγραφή: Φαρμακευτική ποιότητα, USP42 EP9.0 Πρότυπο

Πυκνότητα: 1.0±0.1 g/cm3

Σημείο βρασμού: 323,6±44.0 βαθμοί στα 760 mmHg

Σημείο τήξης(oC): 133-136 βαθμός (lit.)

Μοριακός τύπος: C10H13NO2

Μοριακό Βάρος: 179,216

Σημείο ανάφλεξης: 149,5±28,4 μοίρες

Ακριβής Μάζα: 179,094635

Η φαινασετίνη και τα προϊόντα που περιέχουν φαινασετίνη, έχει αποδειχθεί σε ένα ζωικό μοντέλο ότι έχουν την παρενέργεια και την μετέπειτα επίδραση της καρκινογένεσης. Στους ανθρώπους, πολλές αναφορές περιπτώσεων εμπλέκουν προϊόντα που περιέχουν φαινασετίνη σε ουροθηλιακά νεοπλάσματα, ιδιαίτερα στο ουροθηλιακό καρκίνωμα της νεφρικής πυέλου. Σε μια προοπτική σειρά, η φαινακετίνη συσχετίστηκε με αυξημένο κίνδυνο θανάτου λόγω ουρολογικών ή νεφρικών παθήσεων, θανάτου λόγω καρκίνου και θανάτου λόγω καρδιαγγειακών παθήσεων. Επιπλέον, άτομα με ανεπάρκεια αφυδρογονάσης{1}}φωσφορικής γλυκόζης μπορεί να εμφανίσουν οξεία αιμόλυση ή διάλυση των κυττάρων του αίματος, ενώ λαμβάνουν αυτό το φάρμακο. Η οξεία αιμόλυση είναι δυνατή στην περίπτωση ασθενών που αναπτύσσουν IgMresponse στη φαινακετίνη που οδηγεί σε ανοσοσυμπλέγματα που συνδέονται με τα ερυθροκύτταρα στο αίμα. Τα ερυθροκύτταρα στη συνέχεια λύονται όταν τα σύμπλοκα ενεργοποιούν το σύστημα του συμπληρώματος.

Η αντιπυρετική και αναλγητική δράση της φαινασετίνης είναι παρόμοια με το «ακετυλοσαλικυλικό οξύ». Χρησιμοποιείται κυρίως ως αντιπυρετικό και αναλγητικό. Το αποτέλεσμα είναι αργό και μακράς διαρκείας. Έχει καλή θεραπευτική δράση στη θεραπεία της κεφαλαλγίας, της νευραλγίας, της αρθραλγίας και του πυρετού. Όμως η αντιρευματική και αντιφλεγμονώδης δράση του είναι ασθενής. Οι υπερβολικές δόσεις μπορεί να προκαλέσουν μεθαιμοσφαιριναιμία και να προκαλέσουν υποξία στο σώμα. Η μακροχρόνια φαρμακευτική αγωγή μπορεί να βλάψει τα νεφρά και ακόμη και να προκαλέσει νέκρωση της θηλής. Θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή. Λόγω των τοξικών παρενεργειών του και της ταχείας ανάπτυξης άλλων παρόμοιων φαρμάκων, το φάρμακο έχει πάψει να χρησιμοποιείται μόνο του, αλλά χρησιμοποιείται ως σύνθετο παρασκεύασμα για πρώτες ύλες και άλλα φάρμακα.

Η φαινασετίνη είναι μια λευκή κρυσταλλική σκόνη με χημική σύνθεση C10H13NO2. Αναπτύχθηκε για πρώτη φορά από τον Harmon Northrop Morse το 1878. Εκτός από τις ιδιότητες μείωσης του πόνου, έχει επίσης χρησιμοποιηθεί ως πυρετό, θεραπεία για τη ρευματοειδή αρθρίτιδα και θεραπεία για τη μεσοπλεύρια νευραλγία, μια σπάνια διαταραχή που προκαλεί πόνο στο τα νεύρα γύρω από τα πλευρά. Ήταν ένα από τα πρώτα παυσίπονα που δεν προέρχονταν από όπιο, ενώ ταυτόχρονα απουσίαζαν οι αντιφλεγμονώδεις ιδιότητες.

Η φαινακετίνη λαμβάνεται με ακετυλίωση του π-αμινοφαιναιθυλαιθέρα. Θερμάνετε το μίγμα βενζολίου, οξικού ανυδρίτη και π-αμινοφαιναιθυλαιθέρα σε ελαιόλουτρο σε αζεότροπο για 4 ώρες. Μετά την ολοκλήρωση της αντίδρασης, το αντιδραστήριο ψύχεται για να καταβυθιστεί η Φαινακετίνη, η οποία διηθείται, πλένεται με ψυχρό βενζόλιο και ξηραίνεται. Η απόδοση της Phenacetin είναι η θεωρητική ποσότητα. 86% από αυτό. Μπορεί επίσης να χρησιμοποιήσει οξικό οξύ αντί για βενζόλιο ως διαλύτη. Ζεσταίνουμε 40% αραιό οξικό οξύ μέχρι να βράσει. Βάζουμε σε π-αμινοφαιναιθυλαιθέρα. Αποστάξτε το νερό και, στη συνέχεια, προσθέστε παγόμορφο οξικό οξύ όταν η θερμοκρασία ανέβει στους 150 βαθμούς . Αναρροή για 1 ώρα και συνεχίστε τον ατμό. Περιμένετε να ανέβει η θερμοκρασία πάνω από 150 βαθμούς, πάρτε δείγμα και προσδιορίστε τον ελεύθερο αμινοβενζολικό διαιθυλαιθέρα. Προσθέστε οξικό ανυδρίτη σύμφωνα με την ποσότητα του υπολειπόμενου αμινοφαινυλαιθυλαιθέρα, αντίδραση αναρροής για 0,5 ώρα. Ελέγξτε το τελικό σημείο. Αποσυμπιέστε μετά το πέρασμα, ανακτήστε το οξικό οξύ έως ότου η περιεκτικότητα σε αμινοξέα είναι κάτω από 0,046 και η περιεκτικότητα σε οξύ είναι κάτω από 0,2%. Στη συνέχεια η αντίδραση τοποθετείται υδραυλικά στο ζεστό εξευγενισμένο μητρικό υγρό, αναδεύεται και χαμηλώνει τη θερμοκρασία στους 40 βαθμούς και διηθείται για να ληφθεί ακατέργαστη φαινασετίνη. Προσθέστε βραστό νερό ή εξευγενισμένο μητρικό υγρό στην ακατέργαστη Phenacetin, στη συνέχεια ζεστάνετε και ανακατέψτε για να διαλυθεί. Ρυθμίστε το διήθημα με οξύ σε pH 4.5-4.7, προσθέστε ενεργό άνθρακα και θειοθειικό νάτριο για να ανακατέψετε για να αποχρωματιστεί. Ψύξτε το διήθημα για να κρυσταλλωθεί και περιστρέψτε το φίλτρο μέσω ροής ξηρού αέρα για να ληφθεί Phenacetin.

Η φαινασετίνη μπορεί επίσης να ληφθεί με τη δράση της ακεταμινοφαίνης και του αιθοξειδίου του νατρίου. Αρχικά, προσθέστε π-ακεταμιδοφαινόλη στο αιθοξείδιο του νατρίου. Στη συνέχεια προσθέστε αργά ιωδιούχο αιθυλεστέρα, θερμάνετε σε αναρροή για 1 ώρα, ψύξη και διήθηση. Το προκύπτον ακατέργαστο προϊόν διαλύεται σε αιθανόλη. Μετά τη διήθηση, το διήθημα αραιώνεται με ζεστό νερό, στη συνέχεια ψύχεται, διηθείται και ξηραίνεται για να ληφθεί Phenacetin. Η παραγωγή φαινασετίνης είναι το 80% της θεωρητικής ποσότητας.

Η φαινασετίνη είναι ένα ακετανιλιδικό αντιπυρετικό και αναλγητικό. Η φαινασετίνη έχει ήπια και διαρκή αντιπυρετική και αναλγητική δράση. Η αντιπυρετική δράση της Phenacetin είναι παρόμοια με αυτή της Ασπιρίνης, αλλά η αναλγητική δράση είναι ασθενέστερη. Η φαινασετίνη έχει λίγα αντιφλεγμονώδη, αντιρευματικά και αντι-αιμοπεταλιακά αποτελέσματα. Λόγω της μεγαλύτερης τοξικότητας της Phenacetin, καθώς και της αντικατάστασης της παρακεταμόλης με παρόμοια αποτελέσματα και μικρότερη τοξικότητα, η Phenacetin δεν χρησιμοποιείται πλέον μόνη της. Η φαινασετίνη χρησιμοποιείται μόνο σε σύνθετα παρασκευάσματα με ασπιρίνη, αμινοπυρίνη και βαρβιτουρικά.

Η αντιπυρετική δράση της Phenacetin είναι ισχυρότερη από την αναλγητική δράση. Η ισχύς της Phenacetin είναι ισοδύναμη με αυτή της Ασπιρίνης. Η φαινασετίνη και ο μεταβολίτης της παρακεταμόλη έχουν αντιπυρετική δράση. Αυτό οφείλεται στο γεγονός ότι όταν η Phenacetin δεν μπορεί να μετατραπεί σε παρακεταμόλη με αναστολείς ενζύμων, η Phenacetin μπορεί να εξακολουθεί να παρουσιάζει σημαντική αντιπυρετική δράση. Επομένως, η αντιπυρετική δράση της Phenacetin που εμφανίζεται μετά τη χορήγηση της Phenacetin δεν παράγεται μόνο από το δραστικό προϊόν της παρακεταμόλης. Η ήπια αναλγητική δράση της Phenacetin μπορεί γενικά να διατηρηθεί για 3-4 ώρες. Η συνεργική δράση της Φαινασετίνης σε συνδυασμό με το σαλικυλικό οξύ ενισχύει την αναλγητική δράση. Κλινικά, το Phenacetin χρησιμοποιείται κυρίως για αντιπυρετικό και αναλγητικό σε μικρά ζώα. Η φαινασετίνη είναι επίσης ένα από τα συστατικά των δισκίων APC.

Δημοφιλείς Ετικέτες: phenacetin, Κίνα προμηθευτές phenacetin