Βασικές πληροφορίες Levamisole Hydrochloride

Όνομα προϊόντος: υδροχλωρική λεβαμισόλη

CAS: 16595-80-5

MF: C11H13ClN2S

MW: 240,75

Σημείο τήξης: 266-267 βαθμός (lit.)

Διαλυτότητα: Ελεύθερα διαλυτό στο νερό, διαλυτό σε αιθανόλη (96 τοις εκατό), ελαφρώς διαλυτό σε χλωριούχο μεθυλένιο.

Εμφάνιση: Λευκή έως σχεδόν λευκή κρυσταλλική σκόνη

Η υδροχλωρική λεβαμισόλη είναι κατάλληλη ως αναστολέας διαφόρων αλκαλικών φωσφατάσεων θηλαστικών.

Οι αλκαλικές φωσφατάσες του εντέρου αναστέλλονται ελάχιστα
Τροποποιητής βιολογικής απόκρισης με ανθελμινθική δράση
Στερεοειδικός αναστολέας της ηλεκτρικής αφυδρογονάσης.

Εμφανίζει τόσο ανοσοδιεγερτικά όσο και ανοσοκατασταλτικά αποτελέσματα, ανάλογα με διάφορους ελεγχόμενους παράγοντες. Πολύ αποτελεσματικό στη θεραπεία της ασκαρίασης (προσβολή από αγκυλόστομα). Χρήσιμο στη χημειοθεραπεία καρκίνων του παχέος εντέρου, πιθανώς λόγω της διέγερσης της παραγωγής IL-1 και της άμεσης ενεργοποίησης των μακροφάγων.

Λεβαμισόλη Περιγραφή

Η λεβαμισόλη είναι ένα συνθετικό παράγωγο ιμιδαζοθειαζόλης που έχει χρησιμοποιηθεί ευρέως στη θεραπεία προσβολών από σκουλήκια τόσο σε ανθρώπους όσο και σε ζώα. Ως ανθελμινθικό, πιθανότατα λειτουργεί στοχεύοντας τον νηματώδη νικοτινεργικό υποδοχέα ακετυλοχολίνης. Ως ανοσοτροποποιητής, φαίνεται ότι το Levamisole είναι ένα ανοσοδιεγερτικό το οποίο έχει αποδειχθεί ότι αυξάνει τα κύτταρα ΝΚ και τα ενεργοποιημένα Τ-κύτταρα σε ασθενείς που λαμβάνουν αυτό επικουρικά μαζί με 5FU για καρκίνο του παχέος εντέρου Σταδίου III.

Η λεβαμισόλη δρα ως αντιπαρασιτικό, ανοσοτροποποιητικό και επικουρικό στον καρκίνο του παχέος εντέρου. Η λεβαμισόλη αποκαθιστά την καταθλιπτική λειτουργία του ανοσοποιητικού μέσω της διέγερσης του σχηματισμού αντισωμάτων και ενισχύει την απόκριση των Τ-κυττάρων διεγείροντας την ενεργοποίηση και τον πολλαπλασιασμό των Τ-κυττάρων.

Μηχανισμός δράσης

Ο μηχανισμός δράσης της λεβαμισόλης ως αντιπαρασιτικού παράγοντα φαίνεται να συνδέεται με την αγνωστιτική της δράση προς τους υποδοχείς νικοτινικής ακετυλοχολίνης L-υποτύπου στους νηματώδεις μύες. Αυτή η αγωνιστική δράση μειώνει την ικανότητα των αρσενικών να ελέγχουν τους αναπαραγωγικούς μύες τους και περιορίζει την ικανότητά τους να συναναστρέφονται. Ο μηχανισμός δράσης της λεβαμισόλης ως αντικαρκινικού φαρμάκου σε συνδυασμό με φθοριοουρακίλη είναι άγνωστος. Οι επιδράσεις της λεβαμισόλης στο ανοσοποιητικό σύστημα είναι πολύπλοκες. Το φάρμακο φαίνεται να αποκαθιστά την καταθλιπτική λειτουργία του ανοσοποιητικού αντί να διεγείρει την απόκριση σε επίπεδα πάνω από τα φυσιολογικά. Η λεβαμισόλη μπορεί να διεγείρει τον σχηματισμό αντισωμάτων σε διάφορα αντιγόνα, να ενισχύσει τις αποκρίσεις των Τ-κυττάρων διεγείροντας την ενεργοποίηση και τον πολλαπλασιασμό των Τ-κυττάρων, να ενισχύσει τις λειτουργίες μονοκυττάρων και μακροφάγων, συμπεριλαμβανομένης της φαγοκυττάρωσης και της χημειοταξίας, και αυξάνει την κινητικότητα των ουδετερόφιλων, την προσκόλληση και τη χημειοταξία.

Χρήσεις

Τροποποιητής βιολογικής απόκρισης με ανθελμινθική δράση. Ανθελμινθικό (νηματώδη); ανοσοτροποποιητής.

Η υδροχλωρική λεβαμισόλη είναι ένα ανθελμινθικό. Η δραστικότητα της λεβαμισόλης είναι περίπου διπλάσια από αυτή της αποκοπής και η τοξικότητα και οι παρενέργειες είναι χαμηλότερες. Η λεβαμισόλη μπορεί να προκαλέσει μυϊκή παράλυση των στρογγυλών σκουληκιών και στη συνέχεια να τα αποβάλλει με τα κόπρανα. Χρησιμοποιείται κυρίως ως κατά των σκουληκιών και κατά των αγκυλόστομων.

Παρασκευή

Η υδροχλωρική λεβαμισόλη παρασκευάστηκε από ρακεμική τετραϊμιδαζόλη με διάσπαση, ανάλυση αλκαλίου και οξίνιση σε άλας.

Το διβενζοϋλο-D-τρυγικό οξύ βράζεται σε νερό για 40 λεπτά, υδρολύεται και εξουδετερώνεται με διάλυμα υδροξειδίου του νατρίου σε ρΗ 7,5 και στη συνέχεια προστίθεται σε ρακεμική τετραϊμιδαζόλη. Η λεβαμισόλη κατακρημνίζεται με τη δημιουργία άλατος με διβενζοϋλο-τρυγικό οξύ. Μετά τον διαχωρισμό, προσθέστε διάλυμα υδροξειδίου του νατρίου σε PH=9 και αποσυνθέστε τη λεβαμισόλη. Στη συνέχεια διαλύθηκε σε αραιό διάλυμα υδροχλωρικού οξέος, μετά από αποχρωματισμό με ενεργό άνθρακα, το διήθημα συμπυκνώθηκε σχεδόν ξηρό και κρυσταλλώθηκε με προσθήκη ακετόνης και ψύξη στους 0 βαθμούς. Διηθήθηκε και ξηράνθηκε για να ληφθεί υδροχλωρική λεβαμισόλη.

Q & A

Ε: Σε τι χρησιμοποιείται η υδροχλωρική λεβαμισόλη;

Α: Η λεβαμισόλη είναι ένα αντιελμινθικό φάρμακο που χρησιμοποιήθηκε συνήθως για τη θεραπεία παρασιτικών, ιογενών και βακτηριακών λοιμώξεων.

Ε: Πότε χρησιμοποιείται η λεβαμισόλη;

Α: Η λεβαμισόλη χρησιμοποιείται στη θεραπεία λοιμώξεων από σκουλήκια. Η λεβαμισόλη είναι ένα αντιπαρασιτικό φάρμακο. Λειτουργεί καταστέλλοντας την ενζυμική δραστηριότητα στον μυ του σκουληκιού, προκαλώντας την παράλυση και τον θάνατό του. Αυτό αντιμετωπίζει τη μόλυνση σας.

Ε: Ποιο είναι το όφελος της λεβαμισόλης;

Α: Οι επιδράσεις της στην ανοσολογική απόκριση και η φαρμακολογική της δράση υποδεικνύουν ότι η λεβαμισόλη είναι θυμομιμητικός παράγοντας. Η λεβαμισόλη έχει χρησιμοποιηθεί στη θεραπεία όγκων και άλλων ασθενειών στις οποίες υπάρχουν εκδηλώσεις δυσλειτουργίας του ανοσοποιητικού, συμπεριλαμβανομένης της ρευματοειδούς αρθρίτιδας και της νόσου του Crohn.

Ε: Είναι η λεβαμισόλη ασφαλής για τον άνθρωπο;

Α: Η λεβαμισόλη είναι πολύ τοξική και τα κλινικά σημάδια αυτής της τοξικότητας μπορεί να κυμαίνονται από ήπιο δερματικό εξάνθημα έως εκτεταμένη δερματική νέκρωση, ανοσολογικές καταστάσεις όπως σπειραματονεφρίτιδα και σοβαρή ουδετεροπενία ή ακοκκιοκυττάρωση.

Ε: Ποια είναι η διαφορά μεταξύ ιβερμεκτίνης και λεβαμισόλης;

Α: Άνετα, η μελέτη μας έδειξε ότι η ιβερμεκτίνη ήταν ικανή να μειώσει τις προνύμφες σε άλλα όργανα, συμπεριλαμβανομένου του ήπατος, των πνευμόνων, του εντερικού τοιχώματος και των μυών. Η λεβαμισόλη, από την άλλη πλευρά, έδειξε σταθερές ιδιότητες στον έλεγχο των σπλαχνικών μεταναστών προνυμφών.

Ε: Σε ποιες περιπτώσεις χρησιμοποιείται η υδροχλωρική λεβαμισόλη στα ζώα;

Α: Η λεβαμισόλη, το αριστερόστροφο εναντιομερές της τετραμισόλης, χρησιμοποιείται ως νηματοκτόνο ανθελμινθικό σε βοοειδή, πρόβατα, κατσίκες, χοίρους και πουλερικά. Είναι αποτελεσματικό κατά των σκουληκιών των πνευμόνων και των νηματωδών του γαστρεντερικού, ενώ είναι αναποτελεσματικό κατά των κεστωδών, τρεματωδών και αρθρόποδων.

Δημοφιλείς Ετικέτες: υδροχλωρική λεβαμισόλη, Κίνα προμηθευτές υδροχλωρικής λεβαμισόλης